Kratom: Zašto je FDA samo upozorila da je biljka "opioid"

Biljni lijek kratom (Mitragyna speciosa) u SAD-u je u proteklom desetljeću postalo nešto ime u domaćinstvu, a na policama trgovina i dućana s dimom stizalo se u poštanskim sandučićima u neprimjetnim paketima online trgovaca. Kratom, koji ima prirodne bolove za ubijanje boli kada je pušen ili progutan, nudi razumno povoljne pogodnosti za ljude koji žive s kroničnom boli ili fizičkim opioidnim ovisnostima, ali federalni regulatori imaju ozbiljnu zabrinutost zbog svoje sigurnosti.

U priopćenju objavljenom u utorak, američka Uprava za hranu i lijekove opisala je svoj slučaj kategorizacije kratoma kao opioida, što bi ga moglo približiti istom pravnom statusu kao što su receptni opioidni lijekovi kao što su hidrokodon, oksikodon, fentanil i morfij. Argument FDA zasniva se na nekoliko dokaza, od kojih je jedan od najznačajnijih kompromisna računalna analiza kemikalija sadržanih u kratomu.

Koristeći računalne modele koji su stvorili 3-D slike aktivnih spojeva u lijeku, znanstvenici FDA-e uspjeli su usporediti svoje strukture s poznatim opioidnim spojevima kako bi predvidjeli kako će kemikalije utjecati na ljudsko tijelo.

"Model je predvidio da se 22 (uključujući mitraginin) od 25 spojeva u kratom vežu za mu-opioidne receptore", navodi se u priopćenju. To znači da će, ako je računalni model točan, mnoge kemikalije u listovima kratoma uklopiti se u iste molekule u mozgu osobe u koje se uklapaju opioidne molekule lijeka.

Najava se nastavlja: "Ovaj model, zajedno s prethodno dostupnim eksperimentalnim podacima, potvrdio je da su dva od prvih pet najraširenijih spojeva (uključujući mitraginin) poznata po aktiviranju opioidnih receptora (" opioidnih agonista "). za kemikalije koje obično nazivamo opioidnim lijekovima.

Samo zato što se molekula veže na određeni receptor, to ne znači nužno da uzrokuje iste učinke kao i svaka druga molekula koja se veže na taj receptor. Snaga kojom se molekule vežu na receptore, poznata kao "afinitet vezanja", određuje koliko su jaki učinci opioida. Fentanil, na primjer, ima vrlo jak afinitet vezanja, što objašnjava ekstremno nisku dozu potrebnu za toksičnost. U analizi na kojoj se temelji argument FDA, procjene afomiteta vezivanja kratoma za receptore koji obično vežu opioide smatraju se značajnima.

"Otkrili smo da se kratom snažno veže na mu-opioidne receptore, usporedivo s planiranim opioidnim lijekovima", navodi se u izvješću. To značajno pojačava slučaj FDA-e, budući da pruža dokaze da je kratom sličan receptima na molekularnoj razini.

FDA je također navela broj smrtnih slučajeva povezanih s kratom: 44 do sada. To je jednako važno kao i kemijska analiza jer pokazuje da ovaj botanički proizvod nije potpuno siguran. Agencija je objavila analize 36 smrtnih slučajeva koje je navela u svojoj najavi kratoma u studenom 2017. godine. Značajno, mnogi od ovih smrti povezanih s kratom uključuju i druge lijekove koji pojačavaju sedativne učinke kratoma. No, te će studije slučaja sigurno ojačati slučaj FDA

Zagovornici kratoma su tvrdili da, budući da je kratomov sigurnosni profil toliko bolji od konvencionalnih opioida, to je još uvijek dobra alternativa za ljude koji pokušavaju izbaciti opijatsku naviku ili se nositi s kroničnom boli. Naposljetku, podizanje kratoma na isti pravni status kao i drugi opioidi učinilo bi ga nedostupnim ljudima koji traže sigurniju i jeftiniju alternativu. I unatoč činjenici da postoje značajni sigurnosni problemi vezani uz njega, 44 smrtna slučaja pripisana kratom blijedom u usporedbi s desecima tisuća ljudi svake godine umiru od drugih opioida.

Teško je reći hoće li ovaj najnoviji nalaz zapečatiti ugovor za FDA, koji pokušava promijeniti kratom pravni status barem od 2016. godine. Ali to je svakako veliki korak prema uključivanju kratoma u Zakon o kontroliranim supstancama, a ovaj put FDA ima znanost da to podrži.